Όταν χορηγηθεί ένα φάρμακο ο οργανισμός το θεωρεί ξένο σώμα και τείνει να το αποβάλλει. Προηγουμένως όμως χρειάζεται να γίνουν κάποιες χημικές μετατροπές του φαρµάκου, ώστε αυτό να αδρανοποιηθεί ή να γίνει περισσότερο υδατοδιαλυτό και να αποβληθεί ευκολότερα µε τα ούρα και τη χολή. Τότε λέµε ότι το φάρμακο μεταβολίζεται.
Κύριο όργανα του μεταβολισμού είναι το ήπαρ, αλλά κάποια φάρμακα
µμπορούν να μεταβολισθούν σε άλλους ιστούς, όπως τα νεφρά και οι πνεύμονες. Οι μεταβολικές αντιδράσεις γίνονται µε τη βοήθεια ενζύμων (βιοκαταλυτών) και είναι τριών ειδών: Οξειδώσεις, αναγωγές και υδρολύσεις. Πολλές φορές η αδρανοποίηση ενός φαρµάκου απαιτεί και συνθετικές αντιδράσεις. Π.χ. ορισμένα φάρμακα αδρανοποιούνται µε τη σύζευξή τους µε γλυκουρονικό οξύ, οπότε τα σχηματιζόμενα γλυκουρονίδια είναι ευδιάλυτα και ιονισμένα και αποβάλλονται με τα ούρα.
Τέλος είναι δυνατόν οι μεταβολικές αντιδράσεις να μετατρέψουν ένα λιγότερο δραστικό φάρμακο σε άλλο πιο δραστικό.